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N-哌啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征
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| 【文章作者】程德军;黄斌;李明田; |
| 【文章摘要】 以5-溴水杨醛和4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化反应合成4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体Ⅲ),以1-苄基-4-哌啶酮合成2-氯-N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺(中间体Ⅶ),通过中间体Ⅲ和中间体Ⅶ合成新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)-2-氯苯甲酰氨,作为趋化因子受体(CCR5)拮抗剂,经GTPγS活性检测,其半抑制率IC50为(5.35±0.3)nmol/L,并对该产物进行1H NMR、13C NMR、IR及MS表征。 |
| 【关 键 字】CCR5拮抗剂;;非肽类小分子化合物;;表征;;合成 |
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【期刊】济南大学学报(自然科学版)【卷】【ISSUE】【ISSUEID】
【文章期份】2015
【发布日期】2015/3/9 0:00:00
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